Подготовка азитромициновых нанокристаллов с использованием медиафрезерования

Введение: азитромицин (AzM) — антибиотик широкого спектра действия с ограниченной биодоступностью из-за его низкой растворимости. Для повышения степени растворения нанокристаллических соединений и их биодоступности используются нанокристальные технологии. В этом исследовании рассматривается вопрос о подготовке азитромициновых нанокристаллов с использованием фрезерования сред и анализируются различные факторы, влияющие на размер частиц и эффективность растворения.

Методология:

1. Реагенты и оборудование:

• Азитромицин сырья

• Полоксамер 188 (P188)

• Токопшерил полиэтилен гликоль 1000 сукцинат (ТПС)

• Додецилсульфат натрия (СДСВ)

• Начинаются с b

• Ацетонитрил и метанол

• Дистиллированная вода

2. Подготовка азитромициновых нанокристаллов:

• Некоторое количество поверхностно-активного вещества было помещено в 100 мл фрезерную банку, после чего в течение 2 минут добавлялось 15 мл дистиллированной воды и соковой жидкости.

• Азитромициновое сырье добавлялось в фрезерную банку и сонировалось до полной дисперсии.

• Было добавлено определенное количество циркониевых бусин, и фрезерная машина работала на различных скоростях в течение определенного времени.

• После фрезерования подвеска была заморожена на 8 часов для получения азитромициновых нанокристаллов.

3. Определение характеристик:

• Размер и дисперсия частиц определяются с помощью анализатора размера частиц.

• Для морфологического анализа была использована сканирующая электронная микроскопия (Сэм).

• Рентгеновская дифракция пороха (XRPD) использовалась для оценки кристаллизации.

• Инфракрасная спектроскопия Fourier-transform (FT-IR) исследует изменения химической структуры.

4. Испытание на растворение:

• Исследования по растворению In vitro проводились с использованием метода растворения, указанного в фармакопее.

• Были сопоставлены профили растворения азитромицинового сырья и нанокристаллов.

Результаты и обсуждение:

1. Факторы, влияющие на нанокристальную подготовку:

• Скорость машины: оптимальные условия были достигнуты при 600 об. / мин.

• Размер и количество циркониевых бусин: предпочтение было отдано бусину меньшего размера (диаметр 0,8 мм) при 30 г.

• Время фрески: 6 часов было сочтено подходящим.

• Тип и концентрация поверхностно-активных веществ: икб и ТПС являются эффективными пав при определенных концентрациях, в то время как избыточные концентрации поверхностно-активных веществ приводят к агрегированию.

2. Результаты характеризации:

• Сем подтвердил формирование однородных прямоугольных азитромициновых нанокристаллов со средним размером 165 нм.

• Анализ XRPD показал, что нанокристаллы сохраняют кристаллическую структуру сырья.

• Фтер-ир не выявил существенных химических изменений в нанокристаллах.

3. Исполнение решения о расторжении договора:

• Азотромициновые нанокристаллы показали значительное улучшение показателей растворения по сравнению с сырьем.

• СДП и ТПС пав дали самые высокие уровни распада, причем более 90% растворялись в течение 60 минут.

Заключение: азитромициновые нанокристаллы были успешно подготовлены с использованием медиафрезерования. Оптимизированные условия включали использование в качестве стабилизатора 5,0% икб, концентрацию 300 г/л азитромицина, 15 мл дистиллированной воды, 30 г циркониевых бусин (диаметр 0,8 мм) и время фрезерования 6 часов. Полученные нанокристаллы были прямоугольными со средним размером 165 нм, высокой дисперсивностью и сохраняли кристаллическую структуру азитромицина. Эти нанокристаллы продемонстрировали значительное улучшение показателей распада по сравнению с сырьем. Этот простой и экономически эффективный метод обещает повысить азитромицин ' биодоступность и имеет потенциальное применение в фармацевтических препаратах.